他达拉非,是环磷酸鸟苷 (cGMP )特异性 磷酸二酯酶 5(PDE5)的选择性可逆抑制剂 。当性刺激 导致局部释放一氧化氮 ,PDE5受到他达拉非抑制,使海绵体内cGMP水平提高,这导致平滑肌 松弛,血液流入海绵体组织,产生勃起,如无性刺激口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均 观测血浆浓度(cmax)。口服本品后的 生物利用度 尚未明确。他达拉非的吸收率 和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响,平均分布容积 约63升,说明他达拉非分布进入组织。在 浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合 。蛋白结合不受肾功能 损害的影响。在健康受试者 口服他达拉非平均清除率 为2.5L/hr,平均半衰期 为17.5小时,他达拉非主要以无活性的代谢产物 形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。是非常少见的副反应 。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。